Dianika Meirina Kurniasari, 050110074E
(2005)
SINTESIS 4-METOKSIBENZOILTIOUREA DAN UJI AKTIVITAS PENEKAN SISTEM SARAF PUSAT PADA MENCIT (Mus musculus).
Skripsi thesis, UNIVERSITAS AIRLANGGA.
Abstract
Siswandono (2000) telah mensintesis 4-metoksibenzoilurea dan hasil uji aktivitas penekan sistem saraf pusat (uji potensiasi dengan tiopental) menunjukkan bahwa senyawa tersebut memiliki aktivitas yang lebih besar dibanding senyawa induk (benzoilurea). Studi lebih lanjut dari pengembangan turunan benzoilurea menunjukkan bahwa ada hubungan tinier yang bermakna antara sifat lipofilik dan elektronik turunan benzoilurea dengan aktivitas penekan sistem saraf pusat (gangguan koordinasi gerak). (Siswandono, 2000).
Pada hubungan struktur aktivitas senyawa penekan sistem saraf pusat turunan barbiturat, penggantian atom 0 dengan atom S menyebabkan peningkatan aktivitas, awal kerja lebih cepat dan masa kerja yang lebih singkat. (Siswandono, 2000). Suzana (2004) telah mensintesis benzoiltiourea dan menguji aktivitas hipnotiknya pada mencit (Mus musculus). Hasil uji aktivitas menunjukkan bahwa benzoiltiourea mempunyai aktivitas yang lebih besar dibanding benzoilurea.
Dalam penelitian ini dilakukan modifikasi lebih lanjut terhadap senyawa benzoiltiourea. Melalui reaksi asilasi antara salah satu gugus amin pada tiourea dengan 4-metoksibenzoil klorida diperoleh senyawa 4-metoksibenzoiltiourea. Senyawa hasil sintesis secara teoritis mempunyai sifat lipofilik yang lebih besar dibanding senyawa induk benzoiltiourea, sehingga diharapkan akan dapat meningkatkan aktivitasnya.
Metode yang digunakan untuk mensintesis 4-metoksibenzoiltiourea adalah modifikasi antara metode Schotten-Baumann dengan metode pencampuran kering dengan menggunakan pelarut tetrahidrofuran. Pada sintesis senyawa 4-metoksibenzoiltiourea dilakukan rekristalisasi dengan menggunakan pelarut etanol papas. Hasil rekristalisasi adalah zat padat berupa kristal jarum, lempeng, berwarna kuning, tidak berbau dan berasa pahit. Persentase hasil sintesis yang diperoleh adalah 43,47 %.
Senyawa hasil sintesis diuji kemurniannya dengan analisis Kromatografi Lapis Tipis dan penetuan titik lebur. Adanya noda tunggal dengan beberapa fase gerak pads lempeng Kromatografi Lapis Tipis dan jarak lebur yang rendah yaitu antara 196-198°C, menunjukkan bahwa senyawa basil sintesis relatif murni.
Identifikasi struktur senyawa hasil sintesis dilakukan melalui analisis spektrofotometer ultra violet (UV-Vis), spektrofotometer inframerah (FT-IR) dan spektrometer resonansi magnet (1H-NMR). Dari ketiga spektrum yang dihasilkan oleh ketiga alat tersebut dapat disimpulkan bahwa senyawa hasil sintesis adalah 4-metoksibenzoiltiourea
Uji aktivitas penekan sistem saraf pusat yang digunakan adalah uji potensiasi dengan tiopental. Uji potensiasi dilakukan dengan menyuntikkan senyawa uji 4-metoksibenzoiltiourea secara interaperitoneal pada mencit (Mus musculus) dengan dosis 100 mg/kg BB dan 200 mg/kg BB kemudian pada waktu aktivitas puncak 4-metoksibenzoiltiourea, disuntikkan tiopental 60 mg/kg BB dan diamati lama tidurnya.
Hasil uji aktivitas potensiasi menunjukkan bahwa 4-metoksibenzoiltiourea memiliki aktivitas potensiasi terhadap tiopental dan aktivitas potensiasi senyawa 4-metoksibenzoiltiourea tidak berbeda secara bermakna dengan aktivitas potensiasi senyawa induk benzoiltiourea.
Untuk mengetahui sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam peningkatan aktivitas penekan sistem saraf pusat diperlukan penelitian tentang Hubungan Kuantitatif Struktur Aktivitas dari senyawa turunan benzoiltiourea sehingga akan dapat dilakukan modifikasi struktur Iebih lanjut yang menghasilkan senyawa yang mempunyai aktivitas Iebih tinggi.
Actions (login required)
|
View Item |