Mikhania Christiningtyas Eryani, - (2022) Pengembangan Teknik Liquisolid Dengan Penambahan Polisorbat Sebagai Upaya Peningkatan Disolusi Tablet Loratadin. Disertasi thesis, UNIVERSITAS AIRLANGGA.

	Text (HAL JUDUL) 051517097306-HAL JUDUL.pdf Download (315kB)
	Text (BAB 1) 051517097306-BAB 1.pdf Download (75kB)
	Text (FULLTEXT) 051517097306.pdf Restricted to Registered users only Download (3MB) | Request a copy

Abstract

Beberapa obat hasil sintesis memiliki kelarutan yang kurang baik dalam air. Hal ini akan berpengaruh pada disolusi obat dan bioavailabilitas obat dalam darah yang nantinya juga akan berpengaruh pada efek terapi obat tersebut. Teknik liquisolid dikembangkan untuk meningkatkan kelarutan bahan obat. Peningkatan kelarutan obat pada teknik liquisolid terjadi melalui beberapa mekanisme yaitu peningkatan luas permukaan obat dan peningkatan kemampuan terbasahinya obat oleh air. Peningkatan kelarutan bahan obat juga dapat dilakukan dengan menambahkan surfaktan. Surfaktan adalah zat yang mengabsorbsi pada permukaan atau antar muka untuk mengurangi tegangan permukaan atau mengurangi tegangan antar muka suatu cairan. Surfaktan pada kadar rendah, menurunkan tegangan permukaan dan menaikkan laju kelarutan obat. Jenis surfaktan yang sering digunakan untuk meningkatkan kelarutan suatu zat yang sukar larut (hidrofob) adalah polisorbat. Terdapat beberapa jenis polisorbat yaitu polisorbat 20, 40, 60 dan 80 dengan nilai HLB (Hidrophyl Lipophyl Balance) yang berbeda. Loratadin merupakan obat golongan non sedatif antihistamin yang termasuk dalam BCS kelas II. Obat-obat golongan BCS kelas II memiliki kelarutan yang kurang baik di dalam air sehingga faktor formulasi memiliki peranan penting terhadap bioavailabilitas obat-obat golongan BCS kelas II. Tujuan dari penelitian ini adalah membuat tablet loratadin yang efektif menggunakan sistem liquisolid dengan berbagai variasi kadar surfaktan untuk meningkatkan kelarutan. Pengujian interaksi antara loratadin dan pelarut dilakukan menggunakan metode insilico menggunakan program Autodock untuk mendapatkan nilai energy minimize (E) dan binding energy (?G) sedangkan pengujian kelarutan dilakukan dengan percobaan di laboratorium dengan suhu pengujian 37 ± 1°C . Pelarut yang digunakan yaitu gliserin, propilen glikol dan polietilenglikol 400. Surfaktan yang digunakan adalah polisorbat 20, 40, 60 dan 80. Tablet kemudian diuji sifat fisiknya yang meliputi kekerasan tablet, kerapuhan tablet, waktu hancur tablet dan diuji disolusi untuk mengetahui laju disolusinya. Untuk mengetahui adanya pengaruh pelarut dan surfaktan terhadap sifat fisik dan disolusi tablet maka dilakukan uji statistik oneway annova dengan derajat kepercayaan 95%. Untuk mengetahui interaksi bahan aktif dan eksipien maka dilakukan pengujian menggunakan spektroskopi inframerah dan DSC (Diferential Scaning Calorymetri), sedangkan untuk mengetahui pembentukan kristal bahan obat maka dilakukan pengujian menggunakan difraksi sinar X. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ada hubungan yang linier antara hasil uji in silico (E dan ?G) dan hasil uji kelarutan secara laboratorium (% b/v) antara loratadin dan pelarut (propilen glikol, gliserin dan PEG 400). Hasil pengujian kekerasan, kerapuhan dan waktu hancur tablet menunjukkan bahwa seluruh formula memenuhi syarat. Hasil pengujian disolusi menunjukkan bahwa tablet yang memiliki disolusi paling tinggi adalah tablet yang mengandung polisorbat 20 dengan kadar 0,3%. Hasil pengujian spektroskopi inframerah menunjukkan bahwa tidak ada interaksi antara bahan aktif dan eksipen. Hasil pengujian DSC dan sinar X menunjukkan bahwa loratadin pada sistem liquisolid berada dalam bentuk amorf. Kesimpulan penelitian ini adalah peningkatan kadar pelarut meningkatkan kekerasan tablet, menurunkan kerapuhan tablet, mempercepat waktu hancur tablet dan meningkatkan % kadar loratadin yang terdisolusi dalam tablet liquisolid sedangkan peningkatan kadar polisorbat dapat meningkatkan % kadar loratadin yang terdisolusi dalam tablet liquisolid. Formula yang menghasilkan tablet liquisolid yang memenuhi persyaratan dan memiliki % kadar loratadin yang terdisolusi dengan nilai tertinggi adalah formula yang mengandung polisorbat 20 dengan kadar 0,3%. Saran dari penelitian ini, direkomendasikan dilakukan pengujian stabilitas pada kondisi suhu 30°C ± 2°C dan kelembaban 75% RH ± 5%. dan dilakukan pengujian aktifitas loratadin dalam tablet liquisolid secara in vivo.

Actions (login required)

View Item