SEPTA IDAH LESTARI, 080915 (2013) DESAIN STRUKTUR DAN SINTESIS SENYAWA TURUNAN CALKON SERTA UJI AKTIVITAS INHIBISINYA TERHADAP ENZIM DHFR. Skripsi thesis, UNIVERSITAS AIRLANGGA.

Preview	Text (ABSTRAK) gdlhub-gdl-s1-2013-lestarisep-27340-3.abstr-k.pdf Download (388kB) | Preview
	Text (FULL TEXT) 25124.pdf Restricted to Registered users only Download (2MB) | Request a copy

Abstract

Senyawa calkon merupakan senyawa yang mempunyai aktivitas farmakologi bermacam-macam. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis senyawa turunan calkon dan menguji aktivitas inhibisinya terhadap enzim DHFR disertai dengan analisis secara in silico. Senyawa turunan calkon tersebut disintesis berdasarkan reaksi Claisen-Schmidt dengan katalis NaOH. Senyawa target pada penelitian ini adalah 1-(4-amino-fenil)-3-(2-furanil)-prop-2-en-1-on (1); 1-(4-Amino-fenil)-3-(fenil)-prop-2-en-1-on (2); dan 1-(4-Amino-fenil)-3-(2,5-dimetoksi-fenil)-prop-2-en-1-on (3). Analisis struktur senyawa target menggunakan spektrofotometer UV-Vis, spektrofotometer inframerah, spektrometer NMR, dan spektrometer massa (MS). Uji aktivitas inhibisi senyawa target terhadap enzim DHFR menghasilkan nilai IC50 45,966 ppm (senyawa target 1), 83,149 (senyawa target 2), dan 74,567 (senyawa target 3). Gugus NH2 dan cincin aromatis heterosiklik pada senyawa target dapat meningkatkan aktivitas inhibisi terhadap enzim DHFR. Analisis secara in silico dengan Autodock4 menunjukkankeberadaan ikatan hidrogen antara gugus amino pada senyawa target dengan residu Arg21, Ser24, dan Glu32, dan atom O pada cincin aromatis heterosiklik dengan Tyr129. Selain itu kompleks senyawa target dengan enzim DHFR juga membentuk interaksi Van der Waals dengan residu Ile10, Val11, Ala12, Ile19, Phe36, Leu72, Ile123, dan Tyr129.

Actions (login required)

View Item