Retno Sari, Dra., Apt., MSc. (1995) STUDI IN VITRO DARI KONJUGAT POU-D-LiSIN DAN METHOTREXATE DENGAN PERANTARA OLIGOPEPTIDA. LEMBAGA PENELITIAN UNIVERSITAS AIRLANGGA. (Unpublished)

Preview	Text (RINGKASAN) RINGKASAN.pdf Download (64kB) | Preview
	Text (FULLTEXT) FULLTEXT.pdf Restricted to Registered users only Download (1MB) | Request a copy

Abstract

Konjugat poli-D-lisin (POL) dan methotrexate (KTX) dengan perantara Qligopeptida (glisil-g1isil-glisin, leusil-alani11eusi1-alanin, glisil-glisi1-fenilalanil-fenilalanin) dibuat dan karakter in vitro-nya dipe1ajari. Setelah di1akukan pembuatan peptida-HTX, maka PDL-peptida-HTX dibuat dengan oara kondensasi peptida-HTX dan poli-O-lisin dengan menggunakan karbodiimida larut air. Setiap konjugat mempunyai kandungan methotrexate yang baik, yaitu 2 -3X(w/w). Kuensing dari floresensi dihidrofo1atreduktase (DHFR) diketahui 1/5 -1/10 lebih rendah dari methotrexate. Hal ini berarti afinitas pengikatan peptida-MTX terhadap OHFR kurang efektif dibandingkan KTX. Aktivitas peptida-HTX untuk menghambat perubahan dihidrofo1at menjadi tetrahidrofo1at oleh DHFR juga menurun sebesar 5 -10 ka1i 1ebih rendah dari HTX. Selama inkubasi dalam media Pronase E dan dalam lisoson hati itkus, peptida-MTX dan PDL-peptida-MTX terurai secara ensimatis, kecuali PDL-GGG-MTX (1) dan (2) tak terurai dalam media lisoson hati tikus. Kecepatan peruraian berdasarkan oligopeptida yang digunakan adalah : LALA -GGFF- GGG. LALA dan FFGG dapat digunakan sebagai perantara yang baik untuk konjugat polimer-MTX lisosomotropik.

Actions (login required)

View Item